​ 苦皮藤的根皮和茎皮均含有多种强力杀虫成分，目前已从根皮或种子中分离鉴定出数十个新化合物 ，特别是从种油中获得 4个结晶，即苦皮藤酯I一Ⅳ、从根皮中获得5个纯天然产物，即苦皮藤素I—V。这些苦皮藤重的杀虫活性成分均简称为苦皮藤素。苦皮藤素的杀虫活性成分从苦皮藤中分离、鉴定出具有拒食活性的化合物Celangulin,可以认为是该植物杀虫化学成分研究的一个里程碑。在此之前,都认为卫矛科植物杀虫活性成分是生物碱,Celangulin是第一个从苦皮藤中分离的非生物碱活性化合物。以后的研究成果也表明,其杀虫有效成分基本上是以二氢沉香呋喃为骨架的多元醇酯化合物。

以此为起点,国内外还相继开展了对其它南蛇藤属植物杀虫活性的研究 。近年来研究发现,苦皮藤的杀虫活性成分具有麻醉、拒食和胃毒、触杀作用,并且不产生抗药性、不杀伤天敌、理化性质稳定等特点 现苦皮藤素Ⅰ对害虫具有拒食作用,苦皮藤素Ⅱ、Ⅲ对小地虎、甘蓝夜蛾、棉小造桥虫等昆虫有胃毒毒杀作用,苦皮藤素Ⅳ对昆虫具有选择麻醉作用 。

据最新研究表明，苦皮藤素对甜菜夜蛾、斜纹夜蛾特效，对稻纵卷叶螟、大螟、二化螟、三化螟高效！持效期30天，因为是植物源农药所以不会产生抗性。苦皮藤素的水稻登记正在进行时，2011年2月份就会有正式的水稻登记下来。

0.2%苦皮藤素乳油的生产工艺是： 首先将植物材料干燥粉碎，再用有机溶剂进行热回流提取，提取物经适宜浓缩，检测其中有效成分苦皮藤素V的含量，合格的产品按照确定的配方进行制剂加工。苦皮藤素的作用方式以胃毒为主，田间施药的关键是要喷洒均匀，从试验的情况来看，它对大龄幼虫也具有很好的防效。苦皮藤素对具有特效，仅需在防治期喷药一次。田间防治菜青虫时，将制剂稀释1000倍喷雾，防效可达100%。两年两地药效试验表明，0.2%苦皮藤素乳油稀释1000倍后防治抗性小菜蛾，防效可稳定在90%以上。

从分离得到的活性成分来看，所有的毒杀成分和麻醉成分都具有二氢沉香呋喃多元酯结构，取代基的不同决定着化合物的活性不同。毒杀成分中活性最高的是苦皮藤素IV（结构如图1），在提取物中的含量最高可达2%。作用机理的初步研究表明，以苦皮藤素V为代表的毒杀成分主要作用于昆虫肠细胞的质膜及其内膜系统；以苦皮藤素IV为代表的麻醉成分可能是作用于昆虫的神经-肌肉接点，而谷氨酸脱羧酶可能是其主要作用靶标。